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通用名称:他克莫司
英文名称:tacrolimus
批准文号:国药准字H20080457
  • 质量标准

    国家药品标准,其编号为YBH08292008 国药集团川抗制药有限公司标准

  • 包装规格

    500g/袋,低密度聚乙烯袋

  • 用量用法

    密封,阴凉(不超过20度)干燥处保存

  • 包装

    500g/袋,低密度聚乙烯袋

  • 储藏

    密封,阴凉(不超过20度)干燥处保存

详细介绍

1.1 中文通用名

他克莫司

1.2 英文通用名

tacrolimus

1.3 中文化学名

[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,

18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氢-5, 19-二羟基-3-[2-(4-羟基-3-甲氧基环已基)-1-甲基乙烯基]-14, 16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15,19-环氧-3H-吡啶并[2,1-c][1,4]氧杂氮杂环二十三碳烷-1,7,20,21(4H,23H)-四酮一水合物。

1.4 英文化学名

[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,

18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone,monohydrate。

1.5 分子式

C44H69NO2.H2O

1.6分子量

822.05

2.产品概述

他克莫司(Tacrolimus ,FK-506)是日本藤泽制药公司1984年发现的免疫抑制剂,其免疫抑制作用及其机制与目前临床广泛使用的环孢素相似,但其抑制各种免疫反应的作用较环孢素强100倍,与环孢素相比,该药品有如下特点:①该药的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。在临床上该药品1%的浓度就有效。另外对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。以环孢素为基础的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反应问题依然如旧,增加剂量虽然有进一步效果,但是带来严重的不良反应,该药品可望能减少肝肾移植受体的急、慢性排斥反应。用该药品的患者,细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低,尤其是该药品有较强的亲肝性,对肝移植的功效高100倍,因而大大降低了临床使用剂量,用药剂量为环孢素的1/10-1/20。可降低原治疗费用1/3~1/2(因使用该药品的患者可在术后2周出院而使用环孢素者则要4周),同时不良反应也明显降低,它具有低死亡率、高移植存活率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。

他克莫司(Tacrolimus) 1993年作为肝脏移植的药物以商品名普乐可复(Prograf)在日本上市,并于1994年获FDA批准在美国上市,用于预防肝脏和肾脏移植手术后的移植物排斥反应以及术后用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

药理作用研究表明,他克莫司是一种强效免疫抑制剂,他克莫司与细胞中的FKBP-12蛋白结合形成复合物,该复合物抑制钙依耐的calcineurin磷酸酶活性,从而抑制活化T细胞核因子(NF-AT)去磷酸化和转位过程,导致T淋巴细胞因子如IL-2、IFN-γ的基因转录障碍,其结果是T淋巴细胞活化被抑制。最终抑制机体免疫功能的正常发挥。

动物实验结果提示:他克莫司可延长施行肝脏、肾脏、心脏、骨髓、小肠和胰腺、肺和气管、皮肤、角膜以及后肢等移植手术模型中动物和移植物的存活时间。在动物模型中,他克莫司可抑制动物体液免疫反应和由细胞介导的免疫反应如同种异体移植排斥反应、迟发型超敏反应、胶原诱导的关节炎、试验性过敏性脑脊髓炎以及移植物对宿主的排斥反应等。

我国的器官移植的手术量仅次于美国,免疫抑制剂的需求量极大。我国卫生部已将该药列为临床首选基础免疫抑制药物。此外,近年来他克莫司的临床应用范围不断扩大,在许多自身免疫疾病中得到了应用,对风湿性关节炎,肾硬变综合征,特异反应性皮炎,红斑狼疮等无特效药可治的免疫病均显示有效。因此,他克莫司的医用前途是乐观的。

据SFDA医药经济南方所统计,市场规模高达100亿左右。他克莫司由于疗效确切、副作用小,在中国上市的短时间内,销售迅速上升,已经成为肝脏及肾脏移植后抗排斥反应的临床一线药物,且持续增长势头强劲。

Astellas的他克莫司2007年的销售额为20.3亿美元,在全球免疫抑制剂市场上的销售额排名第一。

由于免疫抑制剂用于器官移植这种特殊市场,技术壁垒要求较高,新的化合物开发投入大,难度高,现有的药品具有很强的垄断性,而他克莫司又是免疫抑制剂中最具发展前景的品种之一,他克莫司具有极高的市场价值。

我国卫生部已将该药列为临床首选基础免疫抑制药物。此外,近年来他克莫司的临床应用范围不断扩大,在许多自身免疫疾病中得到了应用,对风湿性关节炎,肾硬变综合征,特异反应性皮炎,红斑狼疮等无特效药可治的免疫病均显示有效。


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