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通用名称:佐米曲普坦
英文名称:Zolmitriptan
批准文号:国药准字H20070282
  • 质量标准

    YBH04942007

  • 包装规格

    1000g/袋,低密度聚乙烯袋

  • 储藏

    密封保存。

详细介绍

1、产品详细介绍:

 用 名:佐米曲普坦

 文 名:Zolmitriptan

 语 拼 音:Zuomiquputan

化 学 名:4(S)-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基甲基]噁唑烷-2-酮

分子式:C16H21N3O2      

 分子量:287.4

2.产品概述

佐米曲普坦最早由葛兰素威康(Glaxo Wellcome)公司研制,后来捷利康(Zeneca)公司获得了生产许可。1997年3月,首次在英国批准上市,商品名为Zomig,1998年在美国上市,随后进入欧盟国家德国、丹麦和芬兰市场。现有2.5mg和5mg两种规格,其中3×2.5mg包装,售价12英镑。我国于1999年批准佐米曲普坦片剂进口,2.5mg和5mg规格制剂的进口注册证号为X19990117、X19990118,商品名为佐米格,2.5mg规格的零售价格约50~60元/片,每盒1片包装,价格昂贵,无法满足广大偏头痛患者的用药需要。

佐米曲普坦(Zolmitriptan, 311C90)为第二代5-HT1B/1D受体激动剂,是一种选择性很高的强效5-HT1B/1D受体激动剂,具有双重作用,同时具有外围和中枢作用,并作用于脑干中枢的三叉神经核,该区域被认为是脑中的“疼痛发生器”的部位。它对各类偏头痛均有疗效,其作用比舒马曲普坦更强,起效更快,生物利用度更高,用法更简单。佐米曲普坦不仅能迅速地缓解头痛,还能缓解畏光、惧声、恶心等并发症。

本品的生物利用度高,平均生物利用度为40~90%,远高于舒马曲普坦的14%。本品的血浆半衰期为1.5~3.6小时,其活性代谢物(N-去甲基佐米曲普坦)也是一种5-HT1B/1D受体激动剂,对5-HT1D受体的激动作用为本品的2~6倍,其血浆半衰期也比原形药长,使本品的作用时间延长。另外,本品的脂溶性很好,易通过血脑屏障。

国外采用双盲、随机、安慰剂对照方法,对大量的中至重度的偏头痛患者进行了疗效及安全性评价。结果表明,口服本品2.5、5mg起效迅速,药后45分钟可显著缓解偏头疼,对大多数在2小时有效的患者有持续的疗效。本品对患者药后2小时的头疼反应率及疼痛消失率等多个参数的作用显著优于安慰剂,其他偏头痛症状如恶心、畏光、畏声等亦有改善。

佐米曲普坦可有效治疗经期的偏头痛及有先兆的偏头痛,一些证据亦支持本品用于治疗对以前偏头痛治疗疗效差的患者。在偏头痛多次发作时长期服用本品可保持较高的头痛有效率,且无快速减敏作用。与安慰剂相比,本品可降低持续偏头痛的发生率,且偏头痛复发率亦有所减少,对持续和/或复发的偏头痛亦有效。

在一项临床研究中,本品5mg对单次发作的偏头痛的疗效与舒马曲普坦100mg相当,对多次发作的偏头痛的疗效显著高于舒马曲普坦25、50mg,患者的头痛复发率与舒马曲普坦相似。

本品是耐受性良好,不良反应轻微、短暂。不良反应发生率不受患者性别、体重、年龄的影响。常见的不良反应有感觉异常、感觉迟钝、恶心、眩晕、疼痛、胸部或颈部紧缩感、沉重感、嗜睡、温热感。

佐米曲普坦的优势

1、本品对各类偏头痛均有疗效。

2、本品相对于治疗偏头痛的第一代5-HT1B/1D受体激动剂,其作用更强,起效更快,生物利用度更高,用法更简单。

3、本品是耐受性良好,不良反应轻微、短暂。

同时治疗偏头痛的药物市场很广,据IMS国际咨询公司资料,2000年全球止痛药销量达400~450亿美元,美国的销售量达180亿美元,其中抗偏头痛药占68%;而我国的抗偏头痛的药物新品极少,所占份额较小,与偏头痛的高发病率极不相符,急需增添像佐米曲普坦这样的品种,丰富我国医药市场。因此我们开发了佐米曲普坦及其制剂,通过降低产品销售价格,提高我国此类患者的用药水平,使生产厂家不仅产生良好的经济效益,而且有良好的社会效益。

 

二、质量标准

国家药品标准,其编号为YBH04942007

国药集团川抗制药有限公司标准


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